对比TDF,TAF有什么优势?可以简单总结为三点

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2016年,富马酸丙酚替诺福韦在美国获批上市。由美国吉利德研制生产,被称为“史上最强乙肝药物”。

2018年在国内获批上市,短短一年时间,就被《中国慢乙肝防治指南》推荐为乙肝一线治疗用药。


富马酸丙酚替诺福韦片(TAF)和富马酸替诺福韦酯(TDF)的活性抗病毒成分都是替诺福韦(Tenofovir, TFV ),在抗病毒作用上相当,但作为TDF的升级版,TAF的优势显然更大。

01 耐药性几乎为0

中国工程院庄辉院士对TAF给予了高度评价,他介绍说:“富马酸丙酚替诺福韦片在中国获批上市,标志着中国慢性乙肝治疗进入新里程。”

乙肝抗病毒治疗中最大的障碍是产生耐药后,疾病复发,患者无药可治。

但目前情况来看,使用TAF没有耐药的问题。

在TAF耐药性的研究上,我国和全球的结果基本一致,慢乙肝患者治疗96周也未发现耐药现象。

02 对骨骼和肾损伤更小

尽管TDF的整体安全性很好,但长期使用,也有少部分患者会引起肾损伤。另外,TDF还会引起骨密度下降。

所以在应用TDF时,患者应该注意监测肾功能和骨密度。

TDF之所以会有骨骼和肾脏的安全隐患,主要跟它的抗病毒机制有关。

TDF在肠道被人体吸收进入人体后,会在体内转化成二磷酸替诺福韦(TDF-DV),而外周的替诺福韦(TFV)需要肾脏主动清除,久而久之就引起了肾脏损伤。

想要减轻肾损伤,最重要的就是减少替诺福韦在外周的暴露。

TAF能明显改善肾损伤的问题。

被动扩散是TAF进入肝细胞的主要机制,进入肝细胞后TAF主要由羧酸酯酶1(CES1)水解,组织蛋白酶A在其活化中起次要作用。

另外,TAF主要经粪便排泄,不到1%经肾脏排泄,这样就减小的肾损伤的几率。

临床试验结果显示,连续使用TAF治疗三年,患者的脊柱和髋关节骨密度变化也不大。

因此对于年龄在60岁以上,或者伴有骨病或“肾功能改变”的患者来说应该优先考虑TAF。

03 具有肝脏靶向作用

体外实验数据显示,TAF 25 mg的抗病毒作用与TDF 300 mg的抗病毒作用相当。

TAF之所以能用小剂量达到抗病毒效果,得益于它的肝脏靶向作用。

靶向什么意思?简单来说,就是定点狙击。例如,其他药物口服后需要进入血液循环再到达肝脏,导致大部分药物在血浆中就被酯酶分解了,最终到达肝脏的药量极其有限,只能加大剂量才能达到效果。

但TAF它含有一种特殊转运工具,能直接靶向递送至肝脏,减少了药物在血浆中的损耗,所以只需要很少的剂量就能达到疗效。

另外,由于它“靶向肝脏”的特性,使得外周替诺福韦暴露减少,进一步降低了肾脏和骨骼毒性。

不可否认,TAF是抗乙肝病毒药物中的“黑马”,但它也并非大家描述得那么“神”——它只是通过抑制乙肝病毒复制,控制病情的发展,并不能达到治愈乙肝的效果。

另外,任何药物只是治病效果,需要规范服用才能达到疗效,因此希望大家能谨遵医嘱,规范用药。

声明:本文旨在提供医学健康领域的一般信息,无法代替专业医疗建议、诊断或治疗。文章内容基于当前的医学知识和研究,但医学是一个不断发展的领域,信息可能随时更新,因此建议读者获取最新的医学指导。如果您是患者,请在做出任何健康决策前咨询合格的医疗专业人员。本文中的信息不应作为自我诊断或治疗的依据,紧急医疗情况应立即寻求专业医疗服务;如果您是医务人员,本文内容旨在作为教育和信息更新的资源。在临床实践中应用本文信息时,应结合您的专业判断和患者的具体情况。
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