同为低分子量肝素,依诺肝素、那屈肝素及达肝素的区别何在?

同为低分子量肝素,依诺肝素、那屈肝素及达肝素的区别何在?

低分子量肝素目前在抗凝治疗中使用非常广泛,临床常用低分子量肝素钠和低分子量肝素钙。我国可使用的低分子量肝素钠包括达肝素钠、依诺肝素钠和低分子肝素钠,低分子量肝素钙包括那屈肝素钙和低分子肝素钙。

不同的低分子量肝素临床该如何选择呢?接下来进行一一盘点。

低分子量肝素与普通肝素相比,有何区别?[1]

低分子量肝素是一种新型抗凝药,由普通肝素酶解或化学降解而得。与普通肝素相比,低分子量肝素的抗凝血因子 IIa 活性减弱,而抗凝血因子 Xa 活性增强,且抗 Xa/抗 IIa 活性比值增加至(2~4): 1(普通肝素为 1 : 1),使其具有更强的抗血栓形成作用,且具有半衰期长、副反应少,生物利用度高及不需要常规监测凝血功能等优点。

具体如下:

不同低分子量肝素之间,有何区别?

我国目前上市的低分子量肝素有两类制剂,一类是分子量范围较宽的低分子量肝素钠和低分子量肝素钙,另一类是分子量较明确的制剂,如依诺肝素钠、那屈肝素钙和达肝素钠等。现将分子量较为明确的依诺肝素钠、那屈肝素钙和达肝素钠进行分析比较。

不同低分子量肝素的药动学特点

低分子肝素平均分子量减少时,抗因子 Xa/抗因子 IIa 的比值增加,引起出血的风险可能会降低。因此,由于依诺肝素钠抗 Xa/IIa 比值较那屈肝素钙和达肝素钠大,其安全性较后二者更好,出血风险更小。

此外,依诺肝素钠主要经肝脏代谢,因此在肾小球滤过率 eGFR < 30 mL/(min·1.73 m2)的肾功能不全者中 [2],虽然大多数低分子量肝素禁用,但仍可通过调整剂量来选择使用依诺肝素,使用剂量为 1 mg/kg、皮下注射,使用频率可以从 12 小时 1 次调整为 24 小时 1 次,但使用期间建议监测抗 Xa 因子活性。

依诺肝素钠、那屈肝素钙和达肝素钠的临床应用 [3]

1、依诺肝素钠 [3]

剂型:注射液 0.4 mL : 4000AXaIU;0.6 mL : 6000AXaIU

在特殊人群中使用时需注意:

(1)肾损伤时 [3]:轻中度肾功能不全时,应严密监测不良反应;严重肾功能不全时,推荐预防剂量为 2000 U/次、1 次/日,治疗剂量为 100 U/(kg·次),1 次/日。

(2)妊娠期女性:仅在必要时才使用。

2、那屈肝素钙 [3]

剂型:注射液 0.3 mL : 3075 IU/支;0.4 mL : 4100 IU/支

3、达肝素钠

剂型:注射液 0.2 mL : 2500IU;0.2 mL : 5000IU;0.3 mL : 7500IU

低分子量肝素为临床常用的治疗和预防血栓的非口服抗凝药,属于一类药物的统称。

本文对不同通用名的低分子量肝素从药动学和临床应用等方面进行比较,因制备工艺、分子量、分子结构、抗 Xa /抗 IIa 活性不同,导致其适应证、临床疗效、用法用量等方面均存在差异,不同剂型可能使用不同的单位系统,相互之间不能按剂量换算使用,每种药物在临床应用过程中须严格参照各自说明书或高质量的循证指南使用,不推荐相互替代和交叉使用,以免增加出血、血栓风险,从而保障用药安全有效。

声明:本文提供的信息仅供参考,不构成医疗建议。本文内容是基于现有的医学研究和临床实践,旨在为医生提供专业领域的知识更新和教育目的。在实施任何医疗程序、治疗方案或健康计划时,医生应依赖自己的专业判断,并考虑患者的个体情况。
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