多重耐药HIV患者福音，FDA批准Rukobia（fostemsavir）上市

近日，GSK公司控股的ViiV Healthcare宣布，美国FDA批准了600毫克的Rukobia（fostemsavir）的缓释片，用于治疗曾经尝试过多种HIV疗法，并且由于耐药性、不耐受性或者安全性而未能成功治疗的HIV感染者。

此次FDA对于Rukobia（fostemsavir）的批准是基于一项III期临床试验数据。这项代号为BRIGHTE的III期临床研究，评估了Rukobia（fostemsavir）与优化背景疗法（OBT）相结合对患有多重耐药HIV感染者的安全性和有效性。该研究共入组了371例成年HIV感染者，其中超过一半的受试者艾滋病组合药物治疗史超过15年，并且超过80%的患者接受了5种不同HIV治疗药物组合方案。

在第8天，与服用安慰剂的受试者相比，接受Rukobia（fostemsavir）和其他抗逆转录病毒药物组合治疗患者（0.79 ： 0.17），体内血液中的HIV-RNA水平下降幅度明显更大。在第24周后，53%的多重耐药的HIV感染者实现了HIV RNA病毒抑制。在第48周，随机分组和非随机分组的患者分别有54%和38%的人产生病毒学应答反应，评估HIV感染者的重要指标CD4 T细胞计数平均增加分别为139和64（/mm3）。

在不良反应方面，因不良事件停止使用Rukobia（fostemsavir）治疗的受试者比例约为7%，其中最常见的不良反应包括恶心、疲劳和腹泻，发生率高于5%。

在上个世纪80年代，由于人们对艾滋病认知的缺乏，艾滋病一度被称作为超级癌症，约50%~80%的患者会死于艾滋病相关的并发症。几十年过去了，艾滋病的治疗取得了重大的进步，艾滋病已经被医学界认为是一种可控的慢性病。然后，仍然有一部分艾滋病患者（约6%）由于抗药性、耐受性和安全性等考虑，缺乏有效的抗病毒组合治疗药物，这一部分患者发展为艾滋病和面临更高的死亡风险，同时他们承担着额外的治疗费用。

Rukobia（fostemsavir）是一款“first-in-class”HIV病毒附着抑制剂，它是temsavir的前体药物（pro-drug）。Temsavir能够与HIV-1包膜糖蛋白gp160复合体的gp120亚基相结合，阻断病毒与细胞CD4受体的相互作用，从而防止病毒感染宿主细胞。

“艾滋病病毒社区的某些成员面临着非常艰巨的治疗旅程，由于各种原因，对于可用的治疗方法没有反应，Rukobia（fostemsavir）的批准为这些多重耐药的HIV感染者提供了新的治疗希望”TruEvolution，Inc.的创始人兼首席执行官Gabriel Maldonado博士表示。

据了解，Rukobia（fostemsavir）正在接受欧洲药品管理局（EMA）的审核，该药物预计在2020年~2021年会向全世界其他药品监管机构提交审核。

参考资料：

https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-rukobia-fostemsavir-hiv-adults-few-options-available-5289.html.