更强效,更安全!美阿沙坦钾为何成为“沙坦类”降压药佼佼者?

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我国最新心血管健康与疾病报告发布,心血管病仍为我国居民死亡的首位病因,高血压作为最重要的心血管风险因素之一,患病人数达2.45亿。

想要控制好血压,就必须长期服用降压药。

在我国,常用的一线降压药主要包括利尿剂、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)、钙拮抗剂(CCB)等五大类。

尽管这五大类药物基本上满足了大多数高血压患者的治疗要求,但现实还远远不够。我们需要更长效、更强效的降压药帮助患者更平稳地控制血压。 

01 降压效果更强的沙坦类降压药来了

2021年1月20日,作为副作用最低、患者耐受性更好的血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)类降压药美阿沙坦钾片(易达比),获得国家药品监督管理局(NMPA)批准在我国上市,用于治疗成人原发性高血压。

在高血压的治疗策略中,多份指南均推荐将血管紧张素受体阻滞剂(ARB)作为一线抗高血压药物,也就是患者们常说的“沙坦类”降压药。

沙坦类药物主要是通过作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的血管紧张素Ⅱ受体来发挥作用。

简单来说,血管紧张素能够引起血管收缩,当这种物质释放入血后就会升高血压,而沙坦类降压药的有效成分可以阻止血管紧张素发挥作用,最终起到扩张血管降低血压的作用。

02 美阿沙坦钾,究竟强在哪儿?

美阿沙坦钾与传统的沙坦类药物有几点不同之处。

1、降压作用更强

传统的沙坦类药物分子结构是四唑环结构,美阿沙坦钾的分子结构是噁二唑环结构。

这种分子结构的优化,使美阿沙坦钾与血管紧张素Ⅱ1型受体的亲和力大幅提高,且这种结合作用比其他沙坦类更持久,解离更缓慢。这使得其药效持续时间更长,从而满足24小时持续的、稳定的血压控制。

2、具有靶器官保护的类效应

美阿沙坦钾既能阻断血管紧张素依赖的AT1-R激活也能抑制机械牵张导致的AT1-R的活化。具有反向激动作用的ARB能更好地对心、脑、肾、眼底等靶器官起到保护作用。

美阿沙坦钾能更有效降低血清去甲肾上腺素水平与左心室质量指数,有助于逆转左心室肥厚。

体外实验表明,美阿沙坦钾能改善血压变异和动脉硬化、有逆转或预防脑血管重塑和功能障碍,提高胰岛素敏感性等额外获益。

3、安全性更具优势

疗效与安全性,是评价药物的两大指标。

美阿沙坦钾是目前唯一通过最严格杂质检验标准后在中国上市的ARB,对于杂质的高标准要求有助于避免因杂质带来的长期用药不安全风险。

中国的大型临床研究显示,美阿沙坦的药物不良反应少、安全性高,低血压风险仅0.4%,严重副反应发生率<1%,与其他沙坦类降压药具有一致的安全性,且老年患者、肾功能不全患者及轻中度肝损害患者不需调整剂量。

总体来说,美阿沙坦钾具有强效降压、作用持久、平稳等特点,不仅为降压治疗方案带来了更多选择,也有助于高血压患者血压达标更快、更持久,并对保护器官带来益处!

参考资料:

1.中国心血管健康与疾病报告编写组. 中国循环杂志. 2022; 37(6): 553-578.

2. 王继光,谢良地,牟建军,孙宁玲.独特噁二唑环的血管紧张素受体拮抗剂美阿沙坦钾强效降压的分子机制与临床试验证据[J].中华高血压杂志,2020,28(02):132-136.

3. 陈晓平,崔兆强,林金秀,卢新政,李悦,李玉明,李建平,孙仰仰,刘志浩,刘梦苑.《2020国际高血压学会全球高血压实践指南》解读[J].中国医学前沿杂志(电子版),2020,12(05):54-60.

 

 

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